Реместип в растворе — инструкция по применению

Инструкция по применению реместипа в растворе, описание действия препарата, показания к применению раствора реместипа, взаимодействие с другими лекарствами, применение реместипа (раствор) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Реместип
Международное название: Терлипрессин
Лекарственная форма: Раствор для инъекций 0.1 мг/мл 2 мл и 10 мл
Показания к применению:
Атс классификация:
H Препараты гормонов для системного применения (кроме половых гормонов и инсулинов)
H01 Гипофизарные, гипоталамические гормоны и их аналоги
H01B Гормоны задней доли гипофиза
H01B A Вазопрессин и аналоги
Фарм. группа:
Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Код АТС H01BA04.
Условия хранения:
Хранить в холодильнике при температуре 2 0C - 8 0C в оригинальной упаковке. Не замораживать. В течение 1 месяца препарат может храниться при температуре 25 0C (например, в автомобиле скорой помощи). Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия продажи: По рецепту
Описание: Прозрачный бесцветный раствор

Состав реместипа в растворе

1 мл препарата содержит
1 мл препараттың құрамында

Активное вещество реместипа

терлипрессина (в виде ацетата) 0,1 мг
0,1 мг терлипрессин (ацетат түрінде)

Вспомогательные вещества в реместипе

натрия хлорид, кислота уксусная, натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций
натрий хлориді, сірке қышқылы, натрий ацетатының тригидраты, инъекцияға арналған су

Показания к применению раствора реместипа

  • желудочно-кишечные кровотечения (кровотечения из вен пищевода, кровотечение из язвы желудка и 12-перстной кишки)
  • кровотечения из мочевых путей
  • кровотечения из половых путей (маточное кровотечение, связанное с функциональными нарушениями или иными причинами, родами, абортом)
  • кровотечения, связанные с хирургическими вмешательствами на органах брюшной полости и малого таза
  • местное применение во время гинекологических вмешательств (на шейке матки)
  • асқазан-ішектік қан кетулерде (өңеш көктамырларынан қан кету, асқазан мен 12 елі ішектің ойық жараларынан қан кету)
  • несеп жолдарынан қан кеткенде
  • жыныс жолдарынан қан кеткенде (атқаратын қызметінің бұзылуларымен немесе басқа да себептермен, босанумен, абортпен байланысты жатырдан қан кеткенде)
  • құрсақ қуысындағы және кіші жамбастағы ағзаларға жасалған хирургиялық араласымдармен байланысты қан кетулерде
  • гинекологиялық араласым кезінде (жатыр мойнына) жергілікті қолдануға

Противопоказания реместипа в растворе

  • гиперчувствительность к терлипрессину и вспомогательным веществам
  • первый триместр беременности, за исключением жизненных показаний
  • гестоз беременных
  • эпилепсия
  • терлипрессинге және қосымша заттарға асқын сезімталдықта
  • жүктіліктің алғашқы триместрінде, өмірлік көрсетілімдерін қоспағанда
  • жүкті әйелдердің гестозында
  • эпилепсияда

Побочные действия раствора реместипа

  • головная боль
  • бледность, повышение артериального давления, брадикардия, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда
  • тошнота, боль в животе, усиленная перистальтика вплоть до кишечной колики, диарея
Редко
  • одышка
Очень редко
  • фокальный некроз в месте инъекции
  • бас ауыру
  • бозару, артериялық қысымның жоғарылауы, брадикардия, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, миокард инфаркті
  • жүректің айнуы, іштің ауыруы, ішектің жиырылуның ішектің түйілуіне дейін күшеюі, диарея
Сирек
  • ентігу
Өте сирек
  • инъекция жасалған жерде фокальді некроз

Особые указания к применению

Препарат следует применять с осторожностью пожилым пациентам, больным ИБС, тяжелой артериальной гипертензией, аритмией сердца, бронхиальной астмой. В процессе лечения Реместипом, в особенности, если препарат назначается в высоких дозах (0,8 мг и более) необходимо тщательно контролировать артериальное давление, пульс, баланс жидкости, особенно при наличии у пациента тяжелой гипертензии, заболеваний сердца, а также у пожилых лиц.

Реместип не является кровезамещающим средством у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови (ОЦК). Поскольку после применения терлипрессина эпизодически наблюдались фокальные некрозы, следует избегать внутримышечного введения и применять неразведенный препарат в дозах 0,5 мг и более.

Беременность и период лактации
Терлипрессин стимулирует активность миометрия и снижает маточный кровоток. Исследования о влиянии препарата на репродуктивную функцию животных свидетельствуют, что высокие дозы терлипрессина приводят к повышению числа абортов или ранних смертей плода с последующими абортами. Отмечено, что живые плоды имели меньшую массу тела и большее количество врожденных аномалий. Препарат противопоказан в первом триместре беременности, за исключением случаев связанных с жизненными показаниями. В другие триместры беременности Реместип назначается только после оценки соотношения ожидаемая польза для матери/ возможный риск для плода. Достаточного количества сведений об экскреции препарата с грудным молоком отсутствует. Маловероятным является возможность всасывания в желудочно-кишечном тракте ребенка значимого количества неизмененного пептида.

Дети
Препарат применяют детям согласно рекомендованной схеме (см. «Способ применения и дозы»).

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Препаратты егде жастағы емделушілерге, ЖИА, ауыр артериялық ауыр гипертензиясы, жүрек аритмиялары, бронх демікпесі бар науқастарға абайлап қолданған жөн. Реместиппен емдеу үдерісінде, егер препарат жоғары дозаларда (0,8 мг және одан астам) тағайындалса, әсіресе ауыр гипертензиясы, жүрек аурулары бар емделушілерде, сондай-ақ егде жастағы адамдарда артериялық қысымды, тамырдың соғуын, сұйықтықтың тепе-теңдігін мұқият бақылау қажет.

Реместип айналымдағы қан көлемінің (АҚК) тапшылығы бар емделушілерде қанның орнын басатын дәрі болып табылмайды. Терлипрессинді қолданғаннан кейін фокальді некроздар эпизодтық түрде байқалатын болғандықтан, бұлшықет ішіне енгізуге жол бермеу керек және сұйылтылмаған 0,5 мг және одан астам дозалардағы препаратты қолданбаған жөн.

Жүктілік және лактация кезеңі
Терлипрессин миометрий белсенділігін стимуляциялайды және жатырлық қан ағысын төмендетеді. Препараттың жануарлардың ұрпақ өрбіту қызметіне ықпалы жөніндегі зерттеулер терлипрессиннің жоғары дозалары аборт санының немесе ұрықтың ерте өлімінен кейінгі аборт санының артуына әкелетіндігін айғақтайды. Тірі ұрықтардың дене салмағының аз және іштен туа болатын кемістіктер санының көп болатындығы білінді. Препаратты, өмірлік көрсетіліммен байланысты жағдайларды қоспағанда, жүктіліктің алғашқы триместрінде қолдануға болмайды. Жүктіліктің басқа триместрлерінде Реместип ана үшін күтілетін пайдасы/ұрық үшін ықтимал қаупі арақатынасына баға берілгеннен кейін ғана тағайындалады. Препараттың емшек сүтімен бірге бөлініп шығуы жөнінде мәліметтер жеткілікті емес. Нәрестенің асқазан-ішек жолында өзгермеген пептидтің елеулі мөлшерде сіңуі мүмкін екендігі екіталай.

Балалар
Препаратты ұсынылған сызбаға сәйкес қолданады («Қолдану тәсілі және дозалары»).

Көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың жағымсыз әсерлерін ескеріп, көлікті немесе қауіпті механизмдерді басқарған кезде сақ болған жөн.

Дозировка и способ применения

Кровотечение из варикозно расширенных вен пищевода: 1,0 мг каждые 4 – 6 ч на протяжении 3 – 5 дней. Для профилактики рецидива кровотечения лечение следует продолжать от 24 до 48 ч после его остановки. Препарат применяется внутривенно болюсно или в виде кратковременной инфузии.

Другие виды желудочно-кишечных кровотечений: 1,0 мг каждые 4 – 6 ч внутривенно. Препарат также может быть использован в качестве первой помощи вне хирургического вмешательства, если имеется подозрение на кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Кровотечение из мочеполовых путей: учитывая разницу в активности эндопептидаз в плазме крови и в тканях, диапазон дозировок достаточно широк – от 0,2 до 1,0 мг с интервалом 4 – 6 ч внутривенно.

Рекомендованы дозы при ювенильных маточных кровотечениях от 5 до 20 мкг/кг массы тела внутривенно. Кровотечения из внутренних органов у детей: от 8 до 20 мкг/кг веса каждые 4 – 8 ч внутривенно до полной остановки кровотечения. При склерозированных варикозных узлах пищевода назначается однократное введение в дозе 20 мкг/кг массы тела внутривенно болюсно.

Местное применение при гинекологических вмешательствах: 0,4 мг разводят 0,9 % раствором натрия хлорида до объема 10 мл и вводят интрацервикально или парацервикально. Эффект препарата развивается через 5 – 10 мин. При необходимости доза может быть увеличена или назначена повторно.
Өңештің варикозды түрде кеңейген көктамырларынан қан кету: 3 – 5 күн бойы әрбір 4-6 сағат сайын 1,0 мг. Қан кетудің қайталануының алдын алу үшін емді қанды тоқтатқаннан кейін 24 сағаттан 48 сағатқа дейін жалғастырған жөн. Препарат көктамыр ішіне болюсті түрде немесе қысқа уақыттық инфузиялар түрінде қолданылады. Асқазан-ішектік қан кетулердің басқа түрлері: әрбір 4-6 сағат сайын көктамыр ішіне 1,0 мг. Препарат сондай-ақ, егер асқазан-ішек жолының жоғарғы бөлімдерінен қанның кеткеніне күдік бар болса, хирургиялық араласымнан тыс алғашқы жәрдем ретінде қолданылуы мүмкін.

Несепжыныс жолдарынан қан кету: қан плазмасында және тіндерде эндопептидаза белсенділігінің айырмашылықтарын ескеріп, дозалау аралығын барынша ауқымды ету – 4-6 сағаттық аралықпен көктамыр ішіне 0,2 мг-нан 1,0 мг-ға дейін. Жасөспірімдік жатырлық қан кетулерде көктамыр ішіне дене салмағының әр кг-на шаққанда 5 мкг-нан 20 мкг-ға дейінгі доза ұсынылады.

Балаларда ішкі ағзалардан қан кетулер: қан кету толық тоқтағанша әрбір 4 – 8 сағат сайын дене салмағының әр кг-на шаққанда 8 мкг-нан 20 мкг-ға дейін. Өңештің склерозданған варикозды түйіндерінде көктамыр ішіне болюсті түрде 20 мкг/кг доза бір рет енгізуге тағайындалады. Гинекологиялық араласымдарда жергілікті қолдану: 0,4 мг-ды 0,9% натрий хлориді ерітіндісімен 10 мл көлемге дейін сұйылтады және интрацервикальді немесе парацервикальді түрде енгізеді. Препараттың әсері 5 – 10 минуттан кейін байқалады. Қажет болған кезде доза арттырылуы немесе қайтадан тағайындалуы мүмкін.

Взаимодействие с лекарствами

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Вазоконстрикторный эффект и стимулирующее воздействие на тонус миометрия усиливаются при одновременном применении с окситоцином и метилэргометрином. Реместип потенцирует воздействие неселективных бета-адреноблокаторов в отношении снижения портальной гипертензии. Параллельное применение с препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений, может вызвать тяжелую брадикардию.
Препаратты басқа дәрілік заттармен араластырмаған жөн. Окситоцинмен және метилэргометринмен бір мезгілде қолданған кезде миометрий тонусына вазоконстрикторлы және стимуляциялаушы әсері күшейеді. Реместип портальді гипертензияны төмендетуге қатысты селективті емес бета-адренобөгегіштердің әсерін потенциялайды. Жүректің жиырылу жиілігін төмендететін препараттармен қатарластыра қолдану ауыр брадикардияны тудыруы мүмкін.

Передозировка реместипом в растворе

Симптомы: при увеличении дозы более 2,0 мг на протяжении 4 ч увеличивается риск серьезных нежелательных эффектов на системный кровоток.

Лечение
: при развитии артериальной гипертензии на фоне лечения препаратом для контроля ситуации следует применять клонидин или симпатолитики. Для купирования брадикардии следует применять атропин.
Симптомдары: дозаны 2,0 мг-нан астамға арттырған кезде 4 сағат ішінде жүйелік қан ағысында ауыр жағымсыз әсерлер қаупі артады.

Емдеу
: препаратпен емдеу аясында артериялық гипертензия дамыған кезде жағдайды бақылау үшін клонидинді немесе симпатолитиктерді қолданған жөн. Брадикардияны басу үшін атропинді қолданған жөн.

Фармакологические свойства

По существу терлипрессин неактивен по отношению к гладкой мускулатуре, но он служит химическим депо для фармакологически активных субстанций, образующихся в результате ферментативного расщепления. Этот эффект развивается медленнее чем эффект лизин-вазопрессина, но действует значительно дольше. Лизин-вазопрессин обычно подвергается биотрансформации в печени, почках и других тканях. Период полувыведения составляет 40 мин, метаболический клиренс – 9 мл/кг в мин, объем распределения – 0,5 л/кг. Ожидаемая концентрация лизин-вазопрессина начинает наблюдаться в крови примерно через 30 мин после введения терлипрессина. Максимальная концентрация наблюдается в период между 60 и 120 мин.

Фармакодинамика

Реместип - терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин), является синтетическим аналогом вазопрессина, естественного гормона задней доли гипофиза, отличающегося от него замещенным в 8-й позиции аргинином на лизин, а также тем, что три глициновых остатка присоединены к терминальной аминогруппе цистеина. Фармакологический эффект терлипрессина заключается в наложении специфического эффекта субстанций, образованных в результате его ферментативного расщепления. Заметными свойствами терлипрессина являются выраженный вазоконстрикторный и антигеморрагический эффекты. Наиболее заметным в этом отношении эффектом является снижение кровообращения в паренхиме внутренних органов, в результате чего снижается кровоток в печени и давление в системе воротной вены.

Фармакодинамические исследования показали, что терлипрессин подобно аналогичным пептидам вызывает спазм артериол и венул преимущественно в паренхиме внутренних органов, сокращение гладкой мускулатуры стенки пищевода, повышение тонуса и перистальтики всего кишечника. Терлипрессин стимулирует гладкую мускулатуру матки, в том числе при отсутствии беременности. По результатам исследований действия препарата у животных и у людей показано, что максимальная активность отмечена во внутренних органах и коже. Клинических проявлений антидиуретического эффекта терлипрессина не выявлено.
Реместип - терлипрессин (N-триглицил-8-лизин-вазопрессин), гипофиздің артқы бөлігінің табиғи гормоны вазопрессиннің синтетикалық аналогы болып табылады, одан 8-ші позициясында аргининнің орны лизинге алмастырылуымен, сондай-ақ үш глицинді қалдық цистеиннің терминальді амин тобына қосылуымен ерекшеленеді. Терлипрессиннің фармакологиялық әсері субстанцияның ферментативті ыдырауының нәтижесінде түзілген оның ерекше әсерінің басылуы болып табылады. Терлипрессиннің елеулі қасиеттері айқын вазоконстрикторлы және геморройға қарсы әсері болып табылады. Осыған қатысты өте айқын әсері ішкі ағзалардың паренхимасында қан айналымының төмендеуі болып табылады, соның нәтижесінде бауырдағы қан ағысы және қақпа көктамыры жүйесіндегі қысым төмендейді.

Фармакодинамикалық зерттеулер терлипрессиннің пептидтер сияқты көбіне ішкі ағзалардың паренхимасында артериолалардың және венулалардың түйілуін, өңеш қабырғасының тегіс бұлшықеттерінің тартылуын, барлық ішектің тонусы мен жиырылуын тудыратынын көрсетті. Терлипрессин жатырдың тегіс бұлшықеттерін, соның ішінде жүктілік болмаған кезде, стимуляциялайды. Препараттың жануарлардағы және адамдардағы әсерін зерттеу нәтижелері бойынша, ең жоғары белсенділік ішкі ағзаларда және теріде білінді. Терлипрессиннің диурезге қарсы әсерінің клиникалық біліністері байқалған жоқ.

Упаковка и форма выпуска

По 2 мл или 10 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного, прозрачного стекла. По 5 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Түссіз, мөлдір шыныдан жасалған ампулаларға препарат 2 мл-ден немесе 10 мл-ден салынған. 5 ампула медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапқа салынған.